뉴클레오사이드 신약 개발 기업인 퓨쳐메디신은 기존 항암제 대비 개발 이력이 없는 새로운 타깃인 HASPIN KINASE를 억제하는 강력한 표적항암제 FM301의 연구 결과를 미국 다학제 저널인 ACS Central Science (IF= 18.728)에 발표했다고 19일 밝혔다.

생물학연구정보센터(BRIC)의 ‘한빛사(한국을 빛내는 사람들)’에 등재된 해당 연구는 현재 사용되고 있는 항암제의 다양한 부작용 중 세포 내 DNA의 손상에 관련된 부작용을 없앤 신규 화합물 FM301에 관한 연구다. 해당 연구에서는 종양 유발에 관련된 HASPIN 단백질의 결합부위를 밝혀냈고, 이 단백질을 표적하는 FM301의 강력한 항암 효과를 확인했다.

퓨쳐메디신 대표이자 서울대 약학대학 교수인 정낙신 대표는 “퓨쳐메디신과 서울대학교 약학대학(차혁진 교수, 한병우, 이상국 교수)의 공동연구로 진행된 본 연구에서는 표적항암제 FM301을 공개된 전사체-약물의 빅데이터와 화합물 구조 데이터 분석을 통해 종양특이적인 유사분열 카이네이즈 중 하나인 HASPIN의 저해 능력을 예상하고, 실험적인 방법으로 확인했다”고 밝혔다. 

퓨쳐메디신에 따르면 HASPIN은 단백질 카이네이즈 (Protein kinase)로 세포의 대사, 손상 반응, 적응, 성장 및 분화에 관여하는 신호전달 체계에서 중요한 역할을 하는 단백질 중 하나다. 이 물질은 인산화 작용을 통해서 활성화되어 기능한다. 그러나 이러한 카이네이즈의 발현 유전자에 돌연변이가 발생하게 되면 비정상적인 세포의 성장이나 증식을 유도, 발암 과정에 기여하기 때문에 이는 주요 표적항암치료의 표적이 된다. 대표적인 표적항암제인 타세바 (로슈), 타그리소 (아스트라제네카) 등이 이러한 카이네이즈 중 상피 성장 인자 (Epithelial Growth Factor) 수용체를 표적하여 항암치료에 사용되고 있다.

퓨쳐메디신 관계자는 “FM301은 기존 항암제의 다양한 부작용 중 세포 내 DNA 손상에 관련된 부작용을 현저히 없앤 새로운 기전의 표적항암제로서 단백질 구조 분석을 통해 HASPIN에 대한 선택성을 확인했다”면서 “공개된 임상 데이터의 생물정보학적 분석을 통해 HASPIN 저해에 대한 동반 상승효과를 유도하는 단백질로 PLK-1을 도출하여 HASPIN과 PLK-1의 동시 억제를 통해 더욱 강력한 암세포 사멸을 유도하는 연구 성과를 거뒀다”고 밝혔다.