지투지바이오가 20일  기관 및 애널리스트 대상 오프라인 기업설명회와 개인투자자 대상 온라인 기업설명회를  통해  △비만/당뇨 치료제 휴먼 pilot study 진행상황 △GB-5001A 치매치료제 다회 투여 R&D 진행상황 △3대 CNS 타깃 '브렉스피프라졸' 국제조현병연구학회 발표 내용 △글로벌 파트너십 등 주요 사업 현황을 공개했다.

회사 측에 따르면 비만치료제와 관련,  지난달 삼성바이오에피스·에피스넥스랩에 비만치료제(세마글루타이드 단일 물질)에 대한 기술이전을 체결했다. 현재 회사는 세마글루타이드 성분의 비만/당뇨치료제 1개월 및 3개월 지속형 제형을 개발하고 있다.

제형 개발이 완료된 GB-7001은 약물 함량 25%와 35%의 Mini-pig PK와 45% 설치류 PK결과를 확보했다. 전임상 데이터를 기반으로 임상 PK 시뮬레이션을 진행한 결과 Peak to Trough(최저 농도 대비 최고 농도의 비율)가 오젬픽/위고비(1.8배) 대비 낮은 1.3배를 보였다. 

치매치료제와 관련, 회사는  GB-5001A는 도네패질 70mg, 140mg, 280mg에서 용량별 투여에도 PK 혈중 농도를 일정하게 이어지는 데이터를 확보했다. 또 다회 투여(4회) 시뮬레이션을 진행한 결과 아리셉트 10mg이 GB-5001A 280mg과, 아리셉트 5mg이 GB-5001A 140mg과 항정상태에서 동등한 수준을 보일 것으로 예상됐다.

회사는 현재 다회 투여에 대한 연구는 피험자 투약을 모두 마쳤으며 CSR은 3분기 수령할 것으로 예상된다고 설명했다.

지투지바이오는 브렉스피프라졸 성분 조현병치료제와 관련해서는  기존 조현병치료제 대비 부작용이 적으면서도 3대 CNS 적응증(조현병, 우울증, 알츠하이머)을 커버한다는 장점이 있다고 밝혔다.또   아직까지 주사제로 개발되지 않은 가운데  브렉스피프라졸의 복약 순응도를 개선하기 위해 'InnoLAMP' 기술을 활용하여 1개월(GB-5021)·3개월(GB-5023) 장기지속형 주사제로 개발하고 있다고 설명했다. 

아울러 전임상 연구 결과, 1개월 제형은 투여 후 14일째에 최대 혈중 농도(Cmax)에 도달해 56일까지 약물 방출이 이어졌고,  3개월 제형은 28일째에 Cmax에 도달한 이후 112일까지 지속적인 약물 방출이 유지됐으며, 특히 초기 방출(initial burst release)도 약물이 고함량임에도 불구하고 1개월 제형(약물 함량 45%), 3개월 제형(약물 함량 65%)에서 기준치 이하로 낮게 나타나 제형의 입자품질기준을 달성했다고 밝혔다. 

지투지바이오는 이번 기업설명회를 통해 기존에 공개된 글로벌 빅파마 외 듀딜리전스를 진행한 이후 논의를 이어가고 있는 기업 리스트도 공개했다. 지투지바이오는 앞서 글로벌 A사와 기술이전을 전제로 공동개발을 체결했으며, 글로벌 C사와는 CDO 계약을 체결했다.

회사 측은 “ 이번에 공개된 새로운 기업은 글로벌 D사, E사와 유럽 F사, G사, 아시아 H사, 국내 I사가 있으며, 회사 측은 이외에도 다수의 기업과 비밀유지계약을 체결하고 후속 단계를 논의하고 있다”며 “특히 베링거인겔하임과는 제형개발을 완료하고 현재 파트너사에서 대동물 평가가 진행중이고, 글로벌A사와는 자산의 협업범위를 조정하고 신규 API에 대해 협의중이다. 또 글로벌 B사는 지난 2월에 고함량 및 낮은 초기방출 성공조건을 충족하여 1차 마일스톤을 달성하였고 스텝 2단계 진입에 합의했다”고 밝혔다.