로슈社는 성인 재발형 다발성 경화증(RMS) 환자들을 대상으로 페네브루티닙(fenebrutinib)을 경구복용토록 하면서 진행한 임상 2상 ‘FENopta 시험’에서 긍정적인 결과가 도출됐다고 17일 공표했다.

페네브루티닙을 경구복용한 환자그룹을 대상으로 자기공명영상(MRI)을 촬영했을 때 다발성 경화증의 뇌내 증상 활성 지표인자들이 플라시보 대조그룹에 비해 크게 감소했음이 입증되었다는 설명이다.

이와 함께 전임상 자료를 보면 페네브루티닙이 강력하고 고도선택적으로 작용할 수 있을 것임이 입증된 데다 현재 다발성 경화증을 대상으로 임상 3상 시험이 진행 중인 유일한 가역적 저해제가 바로 페네브루티닙이라고 로슈 측은 덧붙였다.

페네브루티닙은 개발이 진행 중인 경구용, 가역적, 비 공유 브루톤 티로신 인산화효소(BTK) 저해제의 일종이다.

B세포의 발달과 활성을 조율하고 면역계의 골수계통 세포들(대식세포, 미세아교세포 등)의 활성에 관여하는 티로신 단백질 인산화효소(또는 BTK)의 기능을 차단하는 기전의 치료제 후보물질이다.

로슈社의 레비 개러웨이 최고 의학책임자 겸 글로벌 제품개발 담당대표는 “이번에 공개된 페네브루티닙의 임상자료가 대단히 고무적인 것이어서 다발성 경화증 환자들을 위해 중요한 희소식이라 할 수 있다”면서 “B세포와 미세아교세포를 억제할 수 있는 페네브루티닙의 작용기전상 재발을 비롯한 다발성 경화증의 활성을 감소시키고 증상의 진행에 영향을 미치는 치료제로 각광받을 수 있을 것”이라는 말로 기대감을 내비쳤다.

이날 로슈 측에 따르면 페네브루티닙은 새로운 가돌리늄 조영증강 T1 뇌 병변들의 수치가 플라시보 대조그룹에 비해 크게 감소한 것으로 나타나면서 시험의 일차적인 목표가 충족됐다.

페네브루티닙은 이와 함께 신규 또는 확대 T2 뇌 병변 수치 또한 플라시보 대조그룹에 비해 크게 감소한 것으로 나타나면서 이차적인 시험목표가 충족됐다.

더욱이 페네브루티닙을 복용한 환자그룹은 새로운 가돌리늄 조영증강 T1 뇌 병변 및 신규 또는 확대 T2 가중 뇌 병변이 나타나지 않은 비율이 플라시보 대조그룹에 비해 훨씬 높은 수치를 내보였다.

MRI 진단을 통해 측정하는 T1 병변은 활동성 염증의 지표인자 가운데 하나이며, T2 병변은 증상으로 인한 부담 또는 병변 부하를 계량화한 지표이다.

페네브루티닙의 안전성 프로필을 보면 지금까지 총 2,400명 이상의 환자들을 대상으로 앞서 진행되었거나 현재 진행 중인 임상시험에서 도출된 내용들과 궤를 같이했다.

‘FENopta 시험’에서 안전성 측면의 새로운 문제점은 확인되지 않았다.

이 시험의 상세한 내용은 가까운 장래에 의학 학술회의 석상에서 공유될 예정이다.

재발형 다발성 경화증과 원발성 진행성 다발성 경화증(PPMS)을 대상으로 한 페네브루티닙의 임상 3상 시험 프로그램이 현재 진행 중이기도 하다.

한편 ‘FENopta 시험’은 총 109명의 18~55세 연령대 성인 재발형 다발성 경화증 환자들을 대상으로 12주 동안 페네브루티닙의 효능, 안전성 및 약물체내동태를 관찰한 글로벌 임상 2상, 피험자 무작위 분류, 이중맹검법, 플라시보 대조시험례이다.