프로젠(대표 김종균·이병화)은 공동 개발 파트너인 미국 라니 테라퓨틱스(Rani Therapeutics)가 양사가 공동 개발 중인 경구용 GLP-1/GLP-2 이중작용 비만 치료제 RPG-102(RT-114)의 임상 1a상 초기 결과를 7월 15일(미국 현지시간) 발표했다고 16일 밝혔다.

이번 결과는 동일 용량의 피하주사 대비 150% 이상의 전신 노출을 확인한 것으로, 차세대 장기지속형 경구 비만 치료제 개발 가능성을 사람에서 확인했다는 점에서 의미가 있다.

RPG-102는 프로젠이 개발 중인 GLP-1/GLP-2 이중작용 치료제 PG-102에 라니 테라퓨틱스의 독자적인 경구 전달 플랫폼인 RaniPill® 기술을 적용한 공동 개발 프로그램이다.

이번 임상 1a상은 건강한 성인 30명을 대상으로 진행된 단회 투여 공개(Open-label) 연구로, 시험대상자는 12 mg의 RPG-102를 경구 투여받거나 동일 용량의 PG-102를 피하주사로 투여받았다.

초기 약동학(PK) 분석 결과, RPG-102는 동일 용량의 피하주사 대비 150% 이상의 전신 노출을 달성했다. 또한 약물의 제거 반감기는 경구 투여군에서 5.6일, 피하주사군에서 5.3일로 유사하게 나타나, 경구 투여만으로도 주사제와 동등한 수준의 장기 지속성을 확인했다. 이는 장기지속형 경구 치료제 개발 가능성을 뒷받침하는 중요한 결과로 평가된다.

안전성과 내약성도 우수했다. 양 군 모두에서 심각한 이상반응은 관찰되지 않았으며, 구역, 구토, 설사 등 일부 이상반응은 GLP-1 계열에서 일반적으로 관찰되는 경증 수준으로 모두 후유증 없이 회복됐다. 특히 RaniPill® 캡슐 자체에 기인한 이상반응은 보고되지 않았다.

프로젠은 이번 결과를 통해 주사제를 상회하는 전신 노출과 주사제 수준의 장기 지속성을 동시에 확인함으로써, 현재 대부분의 경구 GLP-1 치료제가 채택하고 있는 1일 1회 복용 중심의 치료 패러다임을 넘어 장기지속형 경구 치료제 개발을 위한 중요한 임상적 기반을 확보했다고 설명했다. 특히 RPG-102는 GLP-1/GLP-2 이중작용 기전을 경구 제형으로 구현하는 차별화된 개발 전략이라는 점에서도 의미가 있다고 밝혔다.

이러한 결과를 바탕으로 양사는 임상 1a 연구를 확대한다. 추가 코호트에서는 건강한 성인 15명을 대상으로 총 24 mg 용량의 RPG-102를 투여해 경구와 피하주사 간 약동학적 관계를 보다 정밀하게 평가할 예정이다. 확보되는 데이터는 예정된 비만 환자 대상 반복투여 임상 1b의 최적 용량 선정과 임상 설계를 지원하기 위한 것으로, 양사는 기존 개발 일정에 따라 글로벌 개발을 지속적으로 추진할 계획이다.

김종균 프로젠 대표는 "이번 결과의 가장 큰 의미는 단순히 경구 제형 개발 가능성을 확인한 것이 아니라, 장기지속형 경구 비만 치료제 개발 가능성을 사람에서 확인했다는 점"이라며, "피하주사 대비 150% 이상의 전신 노출은 향후 더 넓은 치료 농도 범위를 활용할 수 있는 개발 유연성을 제공하며, 기존 경구 GLP-1 치료제와 차별화된 경쟁력을 확보할 수 있는 중요한 전환점이 될 것으로 기대한다"고 말했다.

이어 "프로젠은 GLP-1/GLP-2 biology와 RaniPill® 플랫폼을 결합한 독자적인 접근을 통해 차세대 경구 비만 치료제 개발을 가속화하고, 글로벌 사업화 기회를 적극 확대해 나갈 것"이라고 밝혔다.