New Drugs : escitalopram oxalate 10 mg/tab
서울아산병원 약제팀 약품정보실

1. 상품명: Lexapro

2. Therapeutic category: ASRI (Allosteric Serotonin Reuptake Inhibitors)

3. 약리기전
시냅스전(presynaptic) 신경말단 부위에서 norepineprine이나 dopamine의 reuptake보다는  serotonin reuptake receptors의 활성을 선택적으로 저해하여 시냅스로부터 serotonin의 재흡수를 억제하여 항우울 및 항불안 효과를 나타낸다.

4. 특징
렉사프로정(escitalopram)은 R(-)- 및 S(+)-이성질체가 1:1 비율로 혼합된 racemic 제제인 기존의씨프람정(citalopram)에 비해서 S(+)-form의 단일 이성질체이다. R(-)-이성질체는 중추신경계의 serotonergic neuron의 target synapse receptors에서 S(+)-이성질체의 작용을 저해 및 방해하는 반대의 약리작용을 나타냈었다. Escitalopram은 R-이성질체가 부착하여 방해작용을 하던 serotonin transporter protein의 또 다른 allosteric binding sites에 부착하여 configurational change를 유발하여 escitalopram과 수용체의 부착을 연장시키는 allosteric effect로 인한 self-potentiating effect가 새롭게 확인되어 근래에는 새롭게 ASRI (Allosteric Serotonine Reuptake Inhibitors)로 분류되었다.

5. 효능/효과
주요우울장애, 광장공포증을 수반하거나 수반하지 않는 공황장애, 사회불안장애, 범불안장애 치료

6. 용법/용량
  성인 1일 1회 아침 또는 저녁 식사와 무관하게 투여 (max. 20 mg/day)
  주요우울장애: 1일 1회 10 mg
  공황장애: 초기1일 5 mg 1주간 투여 후 1일 10 mg으로 증량
  사회불안장애: 1일 1회 10 mg
  범불안장애: 초기 1일 1회 10 mg
  경미, 증등도의 신장애 시 용량조절 불필요
  간장애 환자는 초회 1일 5 mg 2주간 투여 후 환자의 반응에 따라 1일 10 mg까지 증량
  투여 중단은 금단 증상 방지 위해 1~2주에 걸쳐 서서히 감량

7. 약물동태학
  흡수: 3~4시간 후 최대농도 도달, 생체이용률은 80%로 citalopram과 동일,
음식물과 상관없이 흡수됨
  분포: 단백결합: 약 50~80%
  대사: CYP450 3A4, 2C19, 2D6를 통해 주로 demethyl escitalopram로 대사됨
  배설: 주로 신배설, 반감기는 30시간
(노인은 39시간으로 65세 이상에서는 최대용량을 감소시킬 것을 권고)

8. 금기
  이 약의 주성분인escitalopram, citalopram 또는 이 약의 다른 성분에 과민성이 있는 환자
  비선택적, 비가역적 MAO 저해제를 투여 중인 환자

9. 부작용
금단증상, 식욕감소, 성욕감소, 이상성감증, 불면, 졸림, 현기증, 미각장애, 수면장애, 부비강염, 하품, 구역, 설사, 변비, 발한 증가, 사정곤란, 발기불능, 발열 등