로카세린(lorcaserin)은 일본 에자이社가 미국 캘리포니아州 샌디에이고에 소재한 아레나 파마슈티컬스社(Arena)와 손잡고 개발을 진행 중인 비만 치료제 기대주이다.

지난해 12월 FDA에 허가신청서가 제출됨에 따라 오는 10월 22일까지 승인 여부에 대한 최종결론이 도출되어 나올 수 있으리라 전망되고 있는 상태이다.

그런데 이 로카세린이 체중을 유의할만한 수준으로 감소시키면서 ‘요요현상’을 예방하는 데도 상당한 효능을 발휘했음을 입증한 최신 임상시험 결과가 발표되어 한층 기대치를 높여주고 있다.

‘뉴 잉글랜드 저널 오브 메디신’ 15일자 최신호에 게재된 ‘로카세린이 체중관리에 나타낸 효능을 평가한 다기관, 플라시보-대조시험’이 바로 그것.

로카세린을 행동개선요법과 병행한 결과 플라시보 복용群에 비해 체중이 유의할만한 수준으로 감소되었을 뿐 아니라 감량된 체중을 유지한 비율이 향상되었고, 미래의 심혈관계 제 증상 발생 위험성을 시사하는 콜레스테롤 수치, 인슐린 저항성, 염증성 인자 수치, 혈압 등 각종 생체지표인자들의 개선까지 눈에 띄었다는 것이 이 시험의 결론이다.

이 시험의 풀-네임은 ‘BLOOM 시험’(Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management).

미국 플로리다 병원 대사‧당뇨 병진의학연구소의 스티븐 R. 스미스 박사와 조지타운대학 의대의 닐 J. 와이스먼 교수가 총괄한 이 시험은 미국 내 98개 병원에서 충원된 총 3,182명의 환자들을 대상으로 52주 동안 로카세린 10mg 또는 플라시보를 1일 2회 복용토록 하는 방식으로 이루어진 것이다.

피험자들은 합병증 유무와 관계없이 체질량 지수(BMI)가 30~45kg/m² 사이에 속하는 비만환자들과 최소한 한가지 합병증(고혈압, 심장병, 당불내성 등)을 나타내는 체질량 지수 27~30kg/m² 사이의 과다체중자들이었다.

연구팀은 이들에게 로카세린 복용과 함께 식이요법과 운동상담을 병행토록 하면서 6개월, 12개월, 18개월 및 24개월이 경과한 시점에서 체중감량 수준을 평가했으며, 초음파 심장조영술을 통해 안전성을 체크했다.

그 결과 1년이 경과한 시점에서 체중이 최소한 5% 감소한 이들의 비율이 로카세린 복용群은 전체의 47.5%에 달해 플라시보 복용群의 20.3%를 2배 이상 크게 상회한 것으로 나타났다. 게다가 체중을 최소한 10% 감량하는 데 성공한 이들의 비율은 로카세린 복용群의 경우 22.6%여서 플라시보 복용群의 7.7%를 3배 가까이 웃돌았다.

이에 따라 1년이 지났을 때 로카세린 복용群은 평균 8.2%(18파운드)의 체중을 감소시키는 데 성공해 플라시보 복용群의 7파운드와 큰 격차를 보였다.

아울러 2년이 경과한 시점에서 로카세린 복용群은 1년이 지났을 때 감량에 성공한 체중을 계속 유지한 이들의 비율이 1년 후 플라시보로 약물을 교체한 그룹과 비교했을 때 훨씬 높게 나타났다.

이밖에도 로카세린 복용群은 1년이 경과했을 때 허리둘레, 체질량 지수, 혈당 수치, 고감동 C-반응성 단백질 수치, 혈액응고에 관여하는 혈장단백질의 일종인 피브리노겐 수치 등이 플라시보 복용群에 비해 훨씬 눈에 띄게 감소한 것으로 파악됐다. 총 콜레스테롤 수치와 저밀도 지단백 콜레스테롤 수치, 중성지방 수치 등도 로카세린 복용群에서 감소 폭이 컸을 뿐 아니라 심장박동이나 혈압 등의 증가 또한 눈에 띄지 않았다.

수축기 혈압과 팽창기 혈압의 감소 역시 로카세린 복용群이 플라시보 복용群과 비교하면 유의할만한 수준의 비교우위를 내보였다.

스미스 박사는 “효과적이면서 동시에 우수한 내약성과 안전성이 담보된 비만 치료제를 찾는 수요가 크게 늘고 있는 것이 현실”이라며 이번 시험에서 도출된 결론에 고무된 반응을 보였다.

아레나 파마슈티컬스社의 잭 리프 회장은 “우리의 로카세린 관련계획이 지속적으로 진행될 수 있기를 바란다”며 “이를 위해 FDA와 긴밀한 협력을 계속해 나갈 것”이라고 말했다.