㈜프로젠(대표이사 김종균)은 나스닥 상장사 라니 테라퓨틱스(Rani Therapeutics, 이하 라니)와 공동 개발 중인 경구용 비만치료제 ‘RPG-102/RT-114’(이하 RPG-102)의 비임상 결과를 25일 발표했다. 

RPG-102는 프로젠의 GLP-1/GLP-2 이중 작용제 PG-102를 라니의 경구용 라니필 캡슐(RaniPill®, 이하 라니필)에 적용한 제품이다.

GLP-1 계열 약물이 글로벌 비만 치료제 시장을 주도하고 있는 가운데, 주사제(SC)라는 단점을 극복하기 위해 노보 노디스크, 일라이 릴리와 같은 비만치료제 선도 기업들은 경구용 비만치료제 개발 경쟁에 박차를 가하고 있다. 그럼에도 1% 내외의 낮은 생체이용률을 보이는 노보 노디스크의 리벨서스(Rybelsus®)를 비롯한 다양한 임상 단계 경구용 약물들은 여전히 매일 복용해야 하는 불편함을 가지고 있다.

프로젠은 환자 편의성을 극대화할 수 있는 경구 제형 개발에 큰 관심을 두고 높은 생체이용률이 가능한 라니필 기술에 주목해 작년 공동개발 계약을 체결한 바 있다. 라니 사가 개발한 라니필 기술은 경구 투여한 캡슐이 소장에서 캡슐 내 마이크로니들을 통해 약물을 방출하여 복용 편의성을 크게 향상시킬 수 있는 기술이다.

프로젠에 따르면 이번 비임상 연구에서는 건강한 비글견 16마리를 대상으로 각 개체에 경구용 RPG-102 또는 주사제(SC) PG-102를 투여한 뒤, 약동학 및 약력학 분석을 수행하였다. RPG-102는 동일 용량 주사제와 비교하여 더 높은 최대 혈중 농도(Cmax)와 빠른 도달 시간(Tmax)을 나타냈으며, 111%의 생체이용률을 달성했다. 이는 RPG-102가 주사제와 동등 이상의 효능을 주 1회 복용으로 제공할 수 있음을 시사하는 고무적인 결과이다.

또한, 경구 및 주사제 투여 그룹 모두 유사한 6.7%의 체중 감소 효과를 보였으며, 라니필로 인한 부작용은 나타나지 않았다. 최근 주사제 PG-102는 임상 1상 파트 C 코호트 2 눈가림 상태에서 5주 만에 평균 4.8%의 체중 감소를 기록했으며, 중도 탈락자는 발생하지 않았다고 보고한 바 있다.

라니의 탈랏 임란 최고경영자(CEO)는 "이번 비임상에서 RPG-102는 주사제와 동일한 용량으로 유사한 효능을 보여주며 높은 잠재력을 드러냈다"며 "프로젠과 올해 상반기에 신청할 임상 1상 시험을 통해 구체적인 임상데이터를 확보해 나가고자 한다”고 밝혔다. 

프로젠 김종균 대표는 "RPG-102는 기존 GLP-1 계열 약물과 달리 1개월 이내의 최대 용량 도달이 가능한 높은 내약성을 가진 PG-102와 선도적인 라니필 경구 전달 기술을 결합한 차별화된 약물"이라고 강조했다. 이어 그는 "비만치료제 분야 최초의 주 1회 경구용 이중 작용제인 RPG-102를 통해, 시장의 미충족 수요를 만족시키는 환자 중심의 치료 옵션을 제공함으로써 비만 치료의 새로운 장을 열겠다"고 밝혔다.