국내 최초 의약품 결정화 기술을 활용한 의약품 결정형 개발업체 유니셀랩은 혈액응고저지제 ‘다비가트란 에텍실레이트 메실레이트’(제품명: 프라닥사캡슐)의 신규 다형체를 개발하고 특허등록했다고 28일 밝혔다. (등록번호 10-2147600)

한국베링거인겔하임에서 판매중인 혈액응고저지제 '프라닥사캡슐'은 다비가트란에텍실레이트메탄설포네이트에 약제학적으로 허용되는 염이 추가된 다비가트란 에텍실레이트메실레이트를 성분으로, 2021년 7월 17일 물질특허 만료 예정이다.

유니셀랩은 낮은 수용해도와 불안정한 열안정성으로 제형화 및 보관과정이 용이하지 못한 것으로 지적돼 온 기존 '다비가트란 에텍실레이트' 문제점 개선 목적으로 '결정질 헤미에데실레이트'를 특징으로 하는 '다비가트란 에텍실레이트' 다형체를 개발했다고 밝혔다.

또, 다비가트란 에텍실레이트 메실레이트에 비해 유니셀랩이 개발한 신규 '다비가트란 에텍실레이트 헤미에데실레이트' 및 그에 따른 다형체의 수용해도 및 위장관 pH 용해도는 용해도시험을 통해 기존 다비가트란 대비 크게 증가돤 것으로 확인, 기존 다비가트란의 흡수율 및 생체이용률을 개선시키기에 용이할 것이라고 예측된다고 설명했다.

유니셀랩은  관계자는 “ 염변경으로 물질 특허 회피에 도전했으나 기존 프라닥사와 동등한 수준이라는 이유로 회피에 실패한 사례가 존재하나, 유니셀랩이 개발한 이 특허는 염변경과 함께 결정형을 제시함으로써 기존 사례에 대비하여 차별화된 기술이 될 것이라고 예측된다."고 말했다.

또  “우수한 염을 선정하는 기준은 약물에 있어 가장 중요한 물리화학적 특성에 기인해야 하며, 이는 최적화된 결정형 선정에 따라 달라질 수 있으므로 유니셀랩이 개발한 '다비가트란 에텍실레이트 헤미에데실레이트'의 결정형태로 대체할 수 있을 것으로 예측된다”고 설명했다.