일라이 릴리社는 자사의 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 펩타이드(GIP) 및 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수용체 작용제 ‘마운자로’(티어제파타이드)가 FDA로부터 적응증 추가를 승인받았다고 28일 공표했다.

성인 2형 당뇨병 환자들에게서 심인성 사망, 치명적이지 않은 심근경색 또는 치명적이지 않은 뇌졸중을 포함한 주요 심혈관계 제 증상(MACE) 위험성을 낮추는 용도를 추가할 수 있도록 승인받았다는 것이다.

2형 당뇨병 환자들은 주요 심혈관계 제 증상이 발생할 위험성이 높은 환자들로 알려져 있다.

‘마운자로’는 10세 이상의 소아‧성인 2형 당뇨병 환자들에게서 혈당 수치를 개선하기 위해 식이요법과 운동에 병행하는 보조요법제로 이미 허가를 취득해 발매되어 왔다.

일라이 릴리社의 케네스 커스터 부회장 겸 심대사계 건강 부문 대표는 “2형 당뇨병 환자들에게 심장병은 주요한 사망원인으로 손꼽히고 있다”면서 “미국에서 성인 2형 당뇨병 환자들에게 가장 빈도높게 처방되고 있는 제품인 ‘마운자로’가 이제 그 같은 위험성을 낮추는 방법으로 검증됨에 따라 환자들에게 공급될 수 있게 된 것”이라고 말했다.

이 같은 개가는 ‘마운자로’가 당화혈색소 및 체중과 관련해서 이미 이룩한 성과를 강력한 근거로 얻어진 것이라고 덧붙이기도 했다.

커스터 부회장은 뒤이어 “우리는 심혈관계 유익성이 검증된 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 치료제와 ‘마운자로’를 비교하면서 연구‧개발의 기준을 높였다”며 “이는 일라이 릴리가 해당분야에서 지속적으로 축적해 나가고 있는 증거자료들의 깊이를 방증하는 것”이라고 설명했다.

FDA는 임상 3상 ‘SURPASS-CVOT 시험’에서 도출된 결과를 근거로 ‘마운자로’의 적응증 추가를 승인한 것이다.

이 시험은 플라시보 대조그룹과 비교평가하지 않고 두 인크레틴 기반 약제를 직접적으로비교평가한 첫 번째 심혈관계 결과 평가 임상시험례이다.

또한 이 시험은 30개국에서 1만3,000명 이상의 피험자들을 대상으로 4년 반을 상회하는 기간 동안 이루어져 지금가지 티어제파타이드 제제와 관련해서 진행된 최대 규모이자 최장기간 임상시험례이기도 하다.

시험에서 ‘마운자로’는 심혈관계 유익성이 탄탄하게 확립된 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 제제의 일종인 ‘트루리시티’(둘라글루타이드)와 비교했을 때 비 열등성이 입증됐다.

‘마운자로’를 사용해 치료를 진행한 피험자 그룹에서 심인성 사망, 심근경색 또는 뇌졸중의 발생 위험성이 ‘트루리시티’를 사용한 대조그룹에 비해 8% 더 낮게 나타난 것이다.

시험의 공동저자로 이름을 올린 듀크대학 의과대학의 데이비드 A. 달레시오 박사(내분비대사내과)는 “치료가 진행되는 동안 중증 심혈관계 제 증상이 나타난 직후 뿐 아니라 심장 건강 또한 주의를 기울일 가치가 있다”면서 “2형 당뇨병 치료에서 상당부분이 혈당 수치를 조절하는 데 초점이 맞춰져 있지만, 심혈관계 위험성을 완화시키는 일 또한 필수적임에도 불구하고 간과될 수 있는 것이 현실”이라고 말했다.

달레시오 박사는 뒤이어 “이번 승인으로 환자들에게 심혈관계 제 증상 위험성을 낮춰줄 치료제가 공급될 수 있게 된 데다 동시에 대사계 건강을 뒷받침할 수 있게 된 것”이라는 말로 의의를 강조했다.

‘마운자로’의 안전성‧내약성을 보면 이미 탄탄하게 확립되어 있는 프로필과 대체로 일치했다.

‘SURPASS-CVOT 시험’에서 가장 빈도높게 보고된 ‘마운자로’의 부작용을 보면 위장관계에 수반된 가운데 중증도를 보면 대체로 경도에서 중증도로 나타났고, 주로 용량 증량기에 발생한 것으로 분석됐다.