길리어드 사이언스社가 바이러스학적으로 억제된 성인 HIV 환자들을 치료하기 위해 1일 1회 단일정제 복합제를 복용하는 요법제인 ‘빅스렌보’(Bixlenvo: 빅테그라비르 75mg+레나카파비르 50mg)이 FDA의 허가를 취득했다고 27일 공표했다.

이에 따라 ‘빅스렌보’는 복잡한 치료제들을 사용 중이고, 현재 사용되는 단일정제 복합제를 복용할 수 없으면서 바이러스학적으로 억제된 HIV 환자들을 위한 최초이자 유일하고 단순한(smallest) 단일정제 복합제 대안으로 자리매김할 수 있게 됐다.

“바이러스학적으로 억제된(virologically suppressed)”이란 체내의 바이러스 수치가 검사를 통해 감지할 수 없을 만큼 매우 낮아진 상태를 의미한다.

‘빅스렌보’는 내성이 나타나기 어려워 각국의 치료지침에서 권고하고 있는 인테그라제 가닥 전달 저해제(INSTI)의 일종인 빅테그라비르와 새로운 작용기전을 나타내는 데다 다른 항레트로바이러스제들과 교차내성이 발생하지 않는 동종계열 최초 캡시드 저해제의 일종인 레나카파비르를 복합한 정제이다.

임상 3상 ‘ARTISTRY-1 시험’을 총괄한 영국 런던 퀸메리대학 의과대학의 클로에 오킨 교수(감염성 질환‧의료 불평등)는 “새로운 1일 1회 단일정제 복합제로 HIV 환자들의 변화하는 니즈에 부응하고자 개발된 약제가 ‘빅스렌보’라 할 수 있을 것”이라면서 “이번 승인이 기존 내성 또는 내약성과 같은 도전요인들로 인해 치료지침에서 권고하는 단일정제 복합제로 효과를 보기 어려운 환자들을 위해 HIV 치료제의 괄목할 만한 진전이 이루어졌음을 의미한다”고 말했다.

‘빅스렌보’가 단순한(simplified) 개인 맞춤형 치료대안으로 현재 사용 중인 단일정제들로 충족되지 못한 환자들에게 치료제 선택의 폭을 확대해 줄 수 있을 것이라고 덧붙이기도 했다.

FDA는 임상 3상 ‘ARTISTRY-1 시험’과 ‘ARTISTRY-2 시험’에서 도출된 결과를 근거로 ‘빅스렌보’의 발매를 승인한 것이다.

두 시험에서 확보된 자료는 지난 2월 22~25일 미국 콜로라도州 덴버에서 개최되었던 제 33차 국제 레트로바이러스 및 기회감염(CROI) 학술회의에서 발표됐다.

두 시험은 복잡한 다중정제 또는 ‘빅타비’(빅테그라비르 50mg+엠트리시타빈 200mg+테노포비르 알라페나마이드 25mg)를 사용하다 다른 약제로 전환한 환자들을 포함해 바이러스학적으로 억제된 성인 HIV 환자들을 대상으로 ‘빅스렌보’가 나타낸 효과를 평가하면서 진행됐다.

두 시험에서 ‘빅스렌보’는 48주차에 평가했을 때 바이러스학적 억제를 유지한 것으로 나타나면서 비견할 만한 효능이 입증되었고, 대체로 양호한 내약성을 내보였으며, 중요하거나 새로운 안전성 관련 우려사안은 확인되지 않았다.

최소한 피험자들의 2%에서 가장 빈도높게 보고된 부작용을 보면 두통, 구역 및 설사 정도가 눈에 띄었다.

‘ARTISTRY-1 시험’의 결과는 의학 학술지 ‘란셋’誌에, ‘ARTISTRY-2 시험’의 결과는 ‘란셋 HIV’誌에 각각 게재됐다.

길리어드 사이언스社의 대니얼 오데이 회장은 “HIV 환자들을 위한 변함없는 길리어드 사이언스의 오랜 혁신을 위한 헌신을 방증하는 치료제가 ‘빅스렌보’라 할 수 있을 것”이라면서 “빅테그라비르를 우리의 동종계열 최초 캡시드 저해제 레나카파비르와 복합한 ‘빅스렌보’가 치료요법을 전환하고자 하는 HIV 환자들에게 새로운 선택지가 될 수 있을 것으로 기대한다”고 말했다.

길리어드 사이언스의 목표는 HIV 치료와 예방을 위해 다양한 치료대안들을 제공하는 것이고, 1일 1회에서부터 주 1회, 그리고 장기지속형 치료대안에 이르기까기 폭넓은 파이프라인을 선보이는 것이며, 오늘 허가를 취득한 것은 이를 위해 앞으로 우리가 행할 많은 일들 가운데 첫 번째 성과라 할 수 있을 것이라고 덧붙이기도 했다.

‘ARTISTRY-1 시험’에는 지금까지 이루어진 1형 HIV 치료제를 위한 임상 3상 등록시험에서 최고령층 환자들이 피험자로 참여한 가운데 진행됐다.

피험자들의 평균연령이 60세에 달했기 때문.

이들은 착수시점 당시 1일 2정(錠)에서 11정까지 복용 중이었고, 이 중 약 40%는 1일 1회 이상의 항레트로바이러스제를 사용 중이었다.

또한 피험자들은 다양한 HIV 치료제를 사용한 경험을 지닌 환자들이어서 평균 28년 동안 치료를 진행했고, 67%가 항레트로바이러스제 내성을 나타냈으며, 81%가 항레트로바이러스제 내성으로 인해 복잡한 치료법을 사용 중인 환자들이었다.

임상 3상 시험에서 도출된 결과를 보면 복잡한 다중정제요법에서 ‘빅스렌보’로 전환했을 때 공복 지질 매개변수와 피험자 보고 치료 만족도가 개선된 것으로 분석됐다.

‘ARTISTRY-2 시험’에서 ‘빅스렌보’로 전환한 피험자들의 경우 체중에 유의할 만한 영향이 미치지 않은 것으로 나타났다.

‘빅스렌보’는 개시시점에서 ‘선렌카’(레나카파비르)와 함께 1일 2회 복용한 이후 1일 1회 복용으로 전환해야 한다.

FDA를 제외하면 아직까지 전 세계 어느 보건당국에서도 ‘빅스렌보’의 발매를 승인하지 않았다.