톨세트라핍/리피토, HDL 높이고 LDL 낮춰
화이자가 개발중인 톨세트라핍(torcetrapib)/리피토(성분명: 아토르바스타틴)이 '유익한' 콜레스테롤 HDL을 높이는 동시에 '유해한' 콜레스테롤 LDL을 낮추는 효과를 입증한 3종의 새로운 연구 결과가 미국 순환기 학회 에서 발표됐다.
우선 LDL 콜레스테롤을 강력히 낮추었을 때 임상적인 혜택을 입증하는 TNT(Treating to New Targets) 연구.
TNT 연구 하위 분석결과, HDL 콜레스테롤이 1 mg/dL 높아지면 심장발작이나 뇌졸중 위험이 2% 감소하는 것으로 나타났다.
TNT 하위 분석의 주요저자인 호주 시드니 소재 심장 연구소필립 바터 박사는 "이번 연구는 이미 스타틴 치료를 받고 있는 환자가 추가로 HDL 수치를 관리하면 잠재적인 혜택이 있다는 것을 보여준다. LDL 콜레스테롤 저하가 심혈관계 질환 예방에 여전히 중요하지만, TNT 연구 하위 분석결과는 심혈관계 질환의 위험을 더욱 낮추는 데 HDL 콜레스테롤이 중대한 치료 혜택이 있음을 제시하고 있다"고 말했다.
다음은 톨세트라핍/리피토의 오전, 오후 최적의 복용 시간대를 검증한 연구.
이 연구에서는 환자들이 아침 혹은 저녁에 톨세트라핍100mg을 단독 복용한 경우와 톨세트라핍 60mg/리피토 20mg을 함께 복용했을 때, 어느 복용 시간대에 HDL 콜테스테롤 증가가 가장 큰지 살펴보았다.
연구 결과, 아침에 톨세트라핍60mg과 리피토20mg을함께 복용한 환자에서 hdl 콜레스테롤이 54.4% 높아져 연구 대상 그룹 중 가장 유의하게 큰 증가를 보였다.
이는 저녁에 복용했을 때 보다 12%나 높은 수치였다. ldl 콜레스테롤은 복용 시간대에 관계없이 감소 한 것으로 나타났다.
화이자 글로벌 연구개발 부문 임상연구 담당 메건 깁스박사는 "이번 연구는 톨세트라핍을 아침과 저녁 어느 시간대에 복용했느냐에 따라 HDL 콜레스테롤 수치 증가에 중요한 차이를 나타낸다는 점을 보여준 최초의 결과이다. 또한 리피토의 복용 편의성과 효과를 증명한다는 점에서도 의미가 있다"고 밝혔다.
이와 함께 493명 환자를 대상으로 톨세트라핍(30, 60, 90 mg)을 단독 복용할 경우와 리피토 (10, 20, 40, 80 mg)와 함께 복용했을 경우 각각의 효과를 측정하기 위한 ‘톨세트라핍/리피토 지질변이 효과의 혜택 ’ 연구에서는 톨세트라핍과 리피토를 함께 복용한 환자에서 HDL과LDL 입자 크기가 증가했으며, LDL 콜레스테롤 수치는 감소하고, HDL 콜레스테롤 수치는 증가한 것으로 나타났다.
연구결과와 관련, 화이자 글로벌 R&D 부문 사장 존 라마티나 박사는 "톨세트라핍/리피토는 HDL 콜레스테롤은 상당히 높이고 동시에 LDL 콜레스테롤은 유의하게 낮추는 최초의 치료제로 개발돼, 의료전문인이 환자의 심혈관계 질환을 관리하는 방식에 일대 혁신을 일으킬 것으로 기대한다"고 말했다.
또 "톨세트라핍/리피토의 광범위한 임상연구 프로그램을 통해 리피토 단독 투여시 심혈관계 혜택을 능가하는 수준의 동맥경화 지연 및 궁극적인 심혈관계 사건 예방 효과가 입증될 것이다"고 덧붙였다.
화이자가 개발 중인 톨세트라핍은 콜레스테롤을 조절하는 단백질로, '유익한' 콜레스테롤 HDL을 동맥에 플라크 생성의 원인이 되는 '유해한' 콜레스테롤 LDL 로 변형하는 CETP (cholesterol ester transfer protein)를 차단하는 작용을 한다.
CETP를 억제하면, 동맥 혈관벽에서 콜레스테롤을 제거하는 '유익한' 콜레스테롤 HDL 을 높일 수 있는 것으로 보고된다.
이권구
2006.03.21