지투지바이오가 개발하고 있는 수술 후 통증치료제(비마약성 진통제) 개발 과정이 순조롭게 진행되면서 유의미한 결과를 도출했다.

지투지바이오는 개발하고 있는 수술 후 통증치료제 'GB-6002' 임상 1상 결과에 대해 분당서울대병원 임상약리학과 윤성혜 교수(책임연구자)가 최근 대한임상약리학회에서 발표했다고 24일 밝혔다.

GB-6002는 비마약성 진통제 중 로피바카인(Ropivacaine) 성분의 국소마취제로, 국내 임상 1상을 완료하고 올해 상반기 임상시험결과보고서(CSR)를 수령했다.

CSR 결과에 따르면, 건강한 성인 남성 40명을 대상으로 GB-6002 단회 투여에 대한 안전성 내약성 약동학 등을 평가한 결과, 중증 이상반응이나 연구 중단 사례는 발생하지 않았다.

주사 부위 반응이 경미하게 발생했으나 이는 건강한 환자를 대상으로 진행했기에 발생한 것으로, 실제 환자에게 적용될 경우 수술 절개 부위에 투약되어 주사 부위의 반응은 경감될 전망이다.

혈중농도-시간 곡선하면적(AUClast)은 각 용량별로 대조군 대비 86-199%으로 비슷하거나 더 높게 나타났으며, 약동학적 결과 GB-6002 투약 후 체내 노출도는 대조약 나로핀 대비 안전한 Cmax 및 AUC를 보이면서 장기지속형 주사제로 개발의 가능성을 제시했다. 최고 혈중 농도 도달 시간(Tmax)은 24시간으로 대조군(로피바카인, 75mg) 0.5시간 대비 길게 나타났다.

이는 시험약의 제형 개발 시 72시간 효과가 지속되는 수술 후 통증 치료제를 고려하여 설정된 것으로, 지투지바이오가 최초 설정한 목표에 맞게 개발되고 있는 점을 확인했다.

이를 기반으로 GB-6002 상용화가 이뤄질 경우 수술 후 투약하게 되는 마약성 진통제의 투여량도 감소하게 될 전망이다. 마약성 진통제의 경우 그동안 부작용 등에 따른 문제가 발생해 대안이 필요한 실정이었다. 비마약성 진통제가 상업화될 경우 마약성 진통제로 발생한 문제들도 개선될 것으로 관측된다.

결과적으로 GB-6002는 임상 1상 결과에서 안전하고 내약성이 우수했으며, 약동학적으로 시간에 따른 지속적인 혈중농도를 보였다.

동물치료제 'GB-2006'도 공동개발사인 키프론바이오(바이오톡스텍 계열사)가 주관하여 경골경사교정절골술(TPLO) 수술을 받은 개를 대상으로 무작위, 단일눈가림, 위약 대조 임상 효능을 시험한 결과 대조군에서는 통증완화효과가 관찰되지 않은 반면 GB-2006 투여군에서는 72시간까지 우수한 통증완화 효과가 확인됐고, 안전성 문제는 관찰되지 않았다.

특히 GB-2006에 대한 CSR은 내년 1분기에 수령할 계획으로, 회사 측은 해당 CSR 수령과 함께 본격적인 글로벌 파트너십에 나서겠다는 계획이다.

지투지바이오 관계자는 "GB-6002는 수술 후 부작용 발생이 높은 마약성 진통제 처방을 받아온 환자들에게 새로운 옵션을 제공할 것으로 예상된다"라며 "이번 임상결과를 토대로 논문 투고와 함께 본격적인 글로벌 파트너십을 추진할 계획이다"라고 밝혔다.

한편 부피바케인 성분의 국소마취제는 심장 독성위험이 있는 것으로 알려졌는데, 이에 반해 지투지바이오가 개발하고 있는 로피바카인 성분의 국소마취제는 심장 독성을 현저히 낮춰주며, 환자의 근력을 보존하게 해 수술 후 회복 속도를 향상시킨다.

독성이 적기 때문에 나이에 상관없이 더 다양한 연령층에 안전하게 사용이 가능하며, 호흡억제나 중독의 위험성이 없다.