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신약개발의 산실을 가다(4)
- 기자
- 입력 2001.03.28 16:55 수정 2006.11.29 11:14
동화약품
동화약품은 유력한 국산신약 2호 후보인 세계 최초의 간암치료제 `밀리칸주'와 퀴놀론계 항생제 `DW-116'의 개발에 박차를 가해 상품화를 눈앞에 두고 있어 귀추가 주목되고 있다. 특히 방사선을 이용하여 간암치료제로 개발된 `밀리칸주'는 임상시험을 통해 관절염치료에도 유망한 것으로 확인, 적응증 분야를 확대하고 있어 시장성과 경제성이 뛰어난 국산신약으로 자리매김될 것으로 기대되고 있다.
간암치료제:밀리칸주
Ho166·키토산 착화합물…국소 체류성 높여
시술 간편·피험자 편의, 상반기 시판허가
개발경위=방사선을 이용한 암치료제의 개발과 관절염치료제 개발은 이미 오래전부터 시도되어 왔으나 외부 조사에 의한 치료는 대량의 방사선 조사가 요구되고 조사부위의 선택성이 떨어져 부작용이 문제로 지적되어 왔다. 따라서 방사성물질의 체내투여에 의한 치료 가능성에 많은 연구가 집중되어 왔으며, 이때 투여된 방사성물질의 국소 체류성을 높이기 위한 제형의 개발이 필요했다.
작용기전=이 약물은 방사성동위원소로 Ho166을 사용했는데, 이 물질은 조직투과력이 2∼8mm인 β선을 주로 방출하며 소량의 γ선을 방출하고 반감기는 26.8시간이므로 체내 투여시 투여부위 주변의 조직을 일정범위내에서 괴사시키며 외부에서 γ카메라를 이용하여 투여 후 방사성동위원소의 체내분포를 추적할 수 있는 장점이 있다.
이때 체내투여용 방사성의약품의 최대 관건인 국소체류성을 높이기 위해 pH에 따라 sol-gel 변환을 하며 3가 금속과의 결합력이 좋은 키토산을 표지화제로 사용하여 ho166과 착화합물로 결합하여 국소체류성을 극대화했다.
임상시험 결과=간암 1상 임상에서 이 약물은 30mCi/cm 투여시까지 안전성이 확보되었고 20mCi/cm 용량에서 85.7%의 유효율을 확인할 수 있었다. 임상 후기2상에서는 20mCi/cm 투여시 유효율 90.6%(완전괴사 58.5%, 부분괴사20.8%, 최소괴사11.3%)이며 안전성, 시술의 간편성, 피험자의 편의성 등 많은 장점을 확인했다.
또한 관절염의 1상과 전기2상시험에서는 관절강내 20mCi 투여시까지 안전성을 확인할 수 있었고 15mCi 용량에서 100%의 유효율을 확인했다.
연구개발=지금까지 60억원 이상의 연구비가 투입되어 금년 상반기 안으로 상품화를 눈앞에 두고 있다.
퀴놀론계 항생제 DW-116
저용량으로 씨프로플록사신과 동급효과 발휘
2003년 제품화, 100억원이상 수입대체효과
개발경위=퀴놀론계 항생제로서 요로감염증치료제로 광범위하게 사용되고 있는 대표적인 약물로 `씨프로플록사신'을 들 수 있는데, 아직도 이 약물보다 뚜렷한 약효 상승을 가져온 약물은 없는 실정이다. 그런데 `씨프로플록사신'은 하루 400∼500mg의 고용량을 투여해야 하므로 환자의 복용 편리성 및 순응도가 떨어지며, 특히 정맥주사가 필요한 환자들에게 1일 1회 이상 약물투여는 불편을 초래한다.
작용기전=박테리아에 존재하는 생명유지에 필수적인 typeⅡ topoisomerase인 DNA gyrase를 억제하는 것이 퀴놀론계 항생제의 주된 작용기전이다. 퀴놀론계 항생제는 DNA gyrase에 작용하여 negative supercoils이 unwinded DNA에 도입되는 것을 차단하여 박테리아 사멸을 유도한다. 지금은 chromosome replication을 통해 생성된 daughter cell catenates의 연결을 끊는 topoisomerase Ⅳ도 퀴놀론계 항생제의 주된 작용 목표물이 되는 것으로 알려져 있다.
임상시험결과=임상1상 결과는 `DW-116'(프로타진정)이 사람에서도 동물과 마찬가지로 매우 뛰어난 약동태를 보여주고 있으며, 용량의존적으로 Cmax와 AUC가 증가하고 있다. 독일인과 한국인의 인종차이도 보여주고 있는데, 한국인이 독일인에 비해 흡수가 빠르고 Cmax가 높게 나타나는 특징을 보여주고 있다.
임상2상(전기)에서는 `DW-116'을 1일 1회 400mg 투여했을 때 84.62%의 치료율을 보인데 반해 `씨프로플록사신'의 경우 1일 2회 500mg을 투여했을 때 75.0%의 치료율을 나타냈다.
연구개발=지난 88년부터 연구개발에 착수하여 2003년 10월경 제품화를 예정하고 있으며, 성공할 경우 연간 100억원이상의 수입대체 효과와 해외시장에서 연간 500억원의 매출이 기대된다.
신약선진국 견인차 역할 다짐-동화약품 중앙연구소
동화약품 중앙연구소(소장·정용호 박사)는 73년 우수의약품 개발과 국민보건 발전에 기여하기 위해 설립되어 항암제(밀리칸주), 퀴놀론계 항생제(DW-116·DW-10102), 골다공증치료제(DW-1141), B형간염치료제(DW-471) 등 신약과 제어방출제제 등 신제형, 시사프리드를 합성하는 등 미래경쟁력 확보에 사세를 집중시키고 있다.
현재 연구인력 75명(박사급8명)을 보유하고 있는 중앙연구소 정용호 소장은 매출액의 5%이상을 R&D에 투자하고 있으며, 간염치료제·항생제·골다공증치료제·항암제 등 4개 분야에 연구력을 집중시키고 있다고 밝혔다. 정 소장은 앞으로 동화약품의 미래가 신약개발에 달려있는 만큼 화학연구소·원자력연구소·포함공대 등과 산학협력 연구시스템 구축을 통해 연구성과를 극대화함으로써 신약선진국으로 발돋움할 수 있는 기틀을 기필코 마련하겠다고 강조했다.
동화약품은 유력한 국산신약 2호 후보인 세계 최초의 간암치료제 `밀리칸주'와 퀴놀론계 항생제 `DW-116'의 개발에 박차를 가해 상품화를 눈앞에 두고 있어 귀추가 주목되고 있다. 특히 방사선을 이용하여 간암치료제로 개발된 `밀리칸주'는 임상시험을 통해 관절염치료에도 유망한 것으로 확인, 적응증 분야를 확대하고 있어 시장성과 경제성이 뛰어난 국산신약으로 자리매김될 것으로 기대되고 있다.
간암치료제:밀리칸주
Ho166·키토산 착화합물…국소 체류성 높여
시술 간편·피험자 편의, 상반기 시판허가
개발경위=방사선을 이용한 암치료제의 개발과 관절염치료제 개발은 이미 오래전부터 시도되어 왔으나 외부 조사에 의한 치료는 대량의 방사선 조사가 요구되고 조사부위의 선택성이 떨어져 부작용이 문제로 지적되어 왔다. 따라서 방사성물질의 체내투여에 의한 치료 가능성에 많은 연구가 집중되어 왔으며, 이때 투여된 방사성물질의 국소 체류성을 높이기 위한 제형의 개발이 필요했다.
작용기전=이 약물은 방사성동위원소로 Ho166을 사용했는데, 이 물질은 조직투과력이 2∼8mm인 β선을 주로 방출하며 소량의 γ선을 방출하고 반감기는 26.8시간이므로 체내 투여시 투여부위 주변의 조직을 일정범위내에서 괴사시키며 외부에서 γ카메라를 이용하여 투여 후 방사성동위원소의 체내분포를 추적할 수 있는 장점이 있다.
이때 체내투여용 방사성의약품의 최대 관건인 국소체류성을 높이기 위해 pH에 따라 sol-gel 변환을 하며 3가 금속과의 결합력이 좋은 키토산을 표지화제로 사용하여 ho166과 착화합물로 결합하여 국소체류성을 극대화했다.
임상시험 결과=간암 1상 임상에서 이 약물은 30mCi/cm 투여시까지 안전성이 확보되었고 20mCi/cm 용량에서 85.7%의 유효율을 확인할 수 있었다. 임상 후기2상에서는 20mCi/cm 투여시 유효율 90.6%(완전괴사 58.5%, 부분괴사20.8%, 최소괴사11.3%)이며 안전성, 시술의 간편성, 피험자의 편의성 등 많은 장점을 확인했다.
또한 관절염의 1상과 전기2상시험에서는 관절강내 20mCi 투여시까지 안전성을 확인할 수 있었고 15mCi 용량에서 100%의 유효율을 확인했다.
연구개발=지금까지 60억원 이상의 연구비가 투입되어 금년 상반기 안으로 상품화를 눈앞에 두고 있다.
퀴놀론계 항생제 DW-116
저용량으로 씨프로플록사신과 동급효과 발휘
2003년 제품화, 100억원이상 수입대체효과
개발경위=퀴놀론계 항생제로서 요로감염증치료제로 광범위하게 사용되고 있는 대표적인 약물로 `씨프로플록사신'을 들 수 있는데, 아직도 이 약물보다 뚜렷한 약효 상승을 가져온 약물은 없는 실정이다. 그런데 `씨프로플록사신'은 하루 400∼500mg의 고용량을 투여해야 하므로 환자의 복용 편리성 및 순응도가 떨어지며, 특히 정맥주사가 필요한 환자들에게 1일 1회 이상 약물투여는 불편을 초래한다.
작용기전=박테리아에 존재하는 생명유지에 필수적인 typeⅡ topoisomerase인 DNA gyrase를 억제하는 것이 퀴놀론계 항생제의 주된 작용기전이다. 퀴놀론계 항생제는 DNA gyrase에 작용하여 negative supercoils이 unwinded DNA에 도입되는 것을 차단하여 박테리아 사멸을 유도한다. 지금은 chromosome replication을 통해 생성된 daughter cell catenates의 연결을 끊는 topoisomerase Ⅳ도 퀴놀론계 항생제의 주된 작용 목표물이 되는 것으로 알려져 있다.
임상시험결과=임상1상 결과는 `DW-116'(프로타진정)이 사람에서도 동물과 마찬가지로 매우 뛰어난 약동태를 보여주고 있으며, 용량의존적으로 Cmax와 AUC가 증가하고 있다. 독일인과 한국인의 인종차이도 보여주고 있는데, 한국인이 독일인에 비해 흡수가 빠르고 Cmax가 높게 나타나는 특징을 보여주고 있다.
임상2상(전기)에서는 `DW-116'을 1일 1회 400mg 투여했을 때 84.62%의 치료율을 보인데 반해 `씨프로플록사신'의 경우 1일 2회 500mg을 투여했을 때 75.0%의 치료율을 나타냈다.
연구개발=지난 88년부터 연구개발에 착수하여 2003년 10월경 제품화를 예정하고 있으며, 성공할 경우 연간 100억원이상의 수입대체 효과와 해외시장에서 연간 500억원의 매출이 기대된다.
신약선진국 견인차 역할 다짐-동화약품 중앙연구소
동화약품 중앙연구소(소장·정용호 박사)는 73년 우수의약품 개발과 국민보건 발전에 기여하기 위해 설립되어 항암제(밀리칸주), 퀴놀론계 항생제(DW-116·DW-10102), 골다공증치료제(DW-1141), B형간염치료제(DW-471) 등 신약과 제어방출제제 등 신제형, 시사프리드를 합성하는 등 미래경쟁력 확보에 사세를 집중시키고 있다.
현재 연구인력 75명(박사급8명)을 보유하고 있는 중앙연구소 정용호 소장은 매출액의 5%이상을 R&D에 투자하고 있으며, 간염치료제·항생제·골다공증치료제·항암제 등 4개 분야에 연구력을 집중시키고 있다고 밝혔다. 정 소장은 앞으로 동화약품의 미래가 신약개발에 달려있는 만큼 화학연구소·원자력연구소·포함공대 등과 산학협력 연구시스템 구축을 통해 연구성과를 극대화함으로써 신약선진국으로 발돋움할 수 있는 기틀을 기필코 마련하겠다고 강조했다.
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