HOME
팜플러스
의약품 최근 판례 동향
의약발명 명세서에서 약리효과의 기재 정도<14>
입력 2002-07-10 10:09
수정 최종수정 2006-10-26 17:50
강동세<인천지법 부장판사> 이재웅<대법원 특허조사관>
화학구조만으로는 약리효과 예측 곤란
실험조건 이기재로 약리레이터 도출 불가
한편, 시험물질(약물)의 활성작용을 정량적으로 측정하는 시험관내 시험방법의 측정 수단으로서는 EC50과 IC50이 있다. EC50(The effective concentration of drug that causes 50% of the maxium response)은 수용체에 대하여 시험물질이 수용체에 활성작용을 갖는 것으로 알려진 방사성표지 반응물질과 경쟁적으로 결합하여 시험물질과 수용체간의 결합정도가 최대 반응의 50%의 효과를 나타낼 때의 시험물질의 농도를 일컫는 것이다.
EC50 값이 작다는 것은 시험물질의 농도가 낮음에도 불구하고 최대 반응의 50% 효과를 낸다는 것이므로, EC50 값이 작을수록 시험물질이 수용체에 대한 결합 친화력이 큰 물질이라는 것을 의미하는 것이다.
이 사건에서는 보정명세서에 정량적인 EC50 값을 추가하였다. IC50(The inhibitory concentration of drug that causes 50% of the maxium inhibition)은 수용체에 활성작용을 갖는 것으로 알려진 방사성표지 반응물질과 수용체와의 결합 정도를 50%로 억제시킬 때의 시험물질의 농도를 일컫는 것이다. IC50 값이 작을수록 시험물질은 낮은 농도에서도 방사성 반응물질과 수용체의 결합정도를 50%로 감소시키는 것이므로 시험물질이 수용체에 대한 결합 친화력이 크다는 것을 의미하는 것이다.
3) 발명의 목적
이 사건 출원발명은 인돌유도체를 함유한 약학 조성물 및 이의 의약 용도를 제공하는 데에 그 목적이 있다.
4) 발명의 구성
㈎ 특허청구범위
제1항 : 고혈압, 우울증, 불안, 식욕 항진증, 비만증, 약물남용, 군발성 두통, 편두통, 통증 및 혈관 질환과 관련된 만성 발작 편두통 및 두통 중에서 선택된 질환을 치료하는데 효과적인 양의 하기 화학식Ⅰ의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는, 상기 질환의 치료용 약학조성물(치환기의 기재는 생략). (나머지 항은 생략한다.)
㈏ 약리효과와 관련된 명세서상의 기재
이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과와 관련되어 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.
① 미합중국 특허 제4,839,377호, 제4,855,314호 및 유럽 특허원 공개공보 제313,397호는 5-치환된 3-아미노알킬 인돌에 관한 것이다. 이 화합물은 편두통 치료에 유용하다고 한다. 영국 특허원 제040,279호는 3-아미노알킬-1H-인돌-5-티오아미드 및 카복스아미드에 관한 것이다. 이 화합물은 고혈압, 레이몬드의 질환 및 편두통 치료에 유용하다고 한다.
② 본 발명은 고혈압, 우울증, 불안, 식욕 항진증, 비만증, 약물 남용, 군발성 두통, 편두통, 통증, 혈관질환과 관련된 만성 발작성 편두통 및 두통 등 세로토닌성 신경 전달결여에 기인한 질환을 치료하는데 유효한 약학적 조성물과 치료방법에 관한 것이다.
③ 화학식 I 의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염은 유용한 정신치료제이며, 효능있는 세로토닌(5-HT1) 작용물질이고, 우울증·불안·식욕항진증·비만증· 약물남용·군발성 두통·편두통·혈관질환과 관련된 만성 발작성 편두통 및 두통·통증 및 세로토닌성 신경전달 결핍으로 인한 기타 질환의 치료에 사용될 수 있다. 또한 화합물은 중추적으로 작용하는 혈압 강하제 및 혈관 확장제로 사용될 수 있다. 이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과를 측정하는 방법과 관련하여 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.
④ 본 발명 활성 화합물은 이들이 개에서 단리된 복재정맥 스트립을 수축시키는데 있어서 슈마트립탄(sumatriptan)과 유사한 정도를 시험함으로써 편두통 치료제로 평가된다[P.P.A Humphrey et al., Br. J. Pharmacol., 94, 1128(1988)].
⑤ 이러한 효과는 공지된 세로토닌 길항물질인 메티오테핀에 의해 저해될 수 있다. 슈마트립탄은 편두통 치료에 유용하다고 알려졌으며, 마취된 개에서 경동맥 혈관 내성을 선택적으로 증가시킨다.
전체댓글 0개
등록된 댓글이 없습니다.
|
서울시 서초구 서초대로 115 정다운빌딩 4층 TEL : 02-3270-0114 FAX : 02-3270-0189 E-mail : webmaster@yakup.com |
발행일 : 1954. 03. 29 등록일 : 2016. 05. 02 대표이사 : 함태원 발행 · 편집인 : 함태원 등록번호 : 서울,아04071 |
사업자등록번호 : 106-81-10940 통신사업자신고번호 : 제2022-서울서초-2586호 청소년보호책임자 : 이종운
Copyright © Yakup.com All rights reserved.
|
의약발명 명세서에서 약리효과의 기재 정도<14>
- 기자
- 입력 2002-07-10 10:09 수정 최종수정 2006-10-26 17:50
강동세<인천지법 부장판사> 이재웅<대법원 특허조사관>
화학구조만으로는 약리효과 예측 곤란
실험조건 이기재로 약리레이터 도출 불가
한편, 시험물질(약물)의 활성작용을 정량적으로 측정하는 시험관내 시험방법의 측정 수단으로서는 EC50과 IC50이 있다. EC50(The effective concentration of drug that causes 50% of the maxium response)은 수용체에 대하여 시험물질이 수용체에 활성작용을 갖는 것으로 알려진 방사성표지 반응물질과 경쟁적으로 결합하여 시험물질과 수용체간의 결합정도가 최대 반응의 50%의 효과를 나타낼 때의 시험물질의 농도를 일컫는 것이다.
EC50 값이 작다는 것은 시험물질의 농도가 낮음에도 불구하고 최대 반응의 50% 효과를 낸다는 것이므로, EC50 값이 작을수록 시험물질이 수용체에 대한 결합 친화력이 큰 물질이라는 것을 의미하는 것이다.
이 사건에서는 보정명세서에 정량적인 EC50 값을 추가하였다. IC50(The inhibitory concentration of drug that causes 50% of the maxium inhibition)은 수용체에 활성작용을 갖는 것으로 알려진 방사성표지 반응물질과 수용체와의 결합 정도를 50%로 억제시킬 때의 시험물질의 농도를 일컫는 것이다. IC50 값이 작을수록 시험물질은 낮은 농도에서도 방사성 반응물질과 수용체의 결합정도를 50%로 감소시키는 것이므로 시험물질이 수용체에 대한 결합 친화력이 크다는 것을 의미하는 것이다.
3) 발명의 목적
이 사건 출원발명은 인돌유도체를 함유한 약학 조성물 및 이의 의약 용도를 제공하는 데에 그 목적이 있다.
4) 발명의 구성
㈎ 특허청구범위
제1항 : 고혈압, 우울증, 불안, 식욕 항진증, 비만증, 약물남용, 군발성 두통, 편두통, 통증 및 혈관 질환과 관련된 만성 발작 편두통 및 두통 중에서 선택된 질환을 치료하는데 효과적인 양의 하기 화학식Ⅰ의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는, 상기 질환의 치료용 약학조성물(치환기의 기재는 생략). (나머지 항은 생략한다.)
㈏ 약리효과와 관련된 명세서상의 기재
이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과와 관련되어 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.
① 미합중국 특허 제4,839,377호, 제4,855,314호 및 유럽 특허원 공개공보 제313,397호는 5-치환된 3-아미노알킬 인돌에 관한 것이다. 이 화합물은 편두통 치료에 유용하다고 한다. 영국 특허원 제040,279호는 3-아미노알킬-1H-인돌-5-티오아미드 및 카복스아미드에 관한 것이다. 이 화합물은 고혈압, 레이몬드의 질환 및 편두통 치료에 유용하다고 한다.
② 본 발명은 고혈압, 우울증, 불안, 식욕 항진증, 비만증, 약물 남용, 군발성 두통, 편두통, 통증, 혈관질환과 관련된 만성 발작성 편두통 및 두통 등 세로토닌성 신경 전달결여에 기인한 질환을 치료하는데 유효한 약학적 조성물과 치료방법에 관한 것이다.
③ 화학식 I 의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염은 유용한 정신치료제이며, 효능있는 세로토닌(5-HT1) 작용물질이고, 우울증·불안·식욕항진증·비만증· 약물남용·군발성 두통·편두통·혈관질환과 관련된 만성 발작성 편두통 및 두통·통증 및 세로토닌성 신경전달 결핍으로 인한 기타 질환의 치료에 사용될 수 있다. 또한 화합물은 중추적으로 작용하는 혈압 강하제 및 혈관 확장제로 사용될 수 있다. 이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과를 측정하는 방법과 관련하여 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.
④ 본 발명 활성 화합물은 이들이 개에서 단리된 복재정맥 스트립을 수축시키는데 있어서 슈마트립탄(sumatriptan)과 유사한 정도를 시험함으로써 편두통 치료제로 평가된다[P.P.A Humphrey et al., Br. J. Pharmacol., 94, 1128(1988)].
⑤ 이러한 효과는 공지된 세로토닌 길항물질인 메티오테핀에 의해 저해될 수 있다. 슈마트립탄은 편두통 치료에 유용하다고 알려졌으며, 마취된 개에서 경동맥 혈관 내성을 선택적으로 증가시킨다.
Copyright © Yakup.com All rights reserved.
약업신문 의 모든 컨텐츠(기사)는 저작권법의 보호를 받습니다.
무단 전재·복사·배포 등을 금지합니다.
무단 전재·복사·배포 등을 금지합니다.