서브 타이틀 텍스트
이선희 미국변호사의 기술특허 길라잡이
<35> 성분 치환 및 함량 선택에 대한 진보성 (Aczone® 사례)   
편집부
입력 2022-03-17 09:56 수정 최종수정 2022-03-17 10:02
인쇄하기 메일로 보내기 스크랩하기
작게보기 크게보기
성분 치환 및 함량 선택에 대한 진보성 (Aczone® 사례)

  
다스포네는 여드름을 비롯하여 각종 피부증상을 치료하는 효과를 갖는 화합물이고, 화학명칭은4-[(4-aminobenzene) sulfonyl] aniline이다.  다스포네 5% 겔 제제 (Aczone 5%)은 2005년에 허가를 받았고,다스포네 7.5% 겔 제제 (Aczone 7.5%)은 2016년에 허가를 받았다. 오렌지북에 따르면, 다스포네 5% 겔 제제에 대하여 등재된 특허가 없고, 다스포네 7.5% 겔 제제에 대하여는 특허번호 9,161,926와 9,517,219가 등재되어 있다.  이들 특허의 특허권자는 알미랄 (Almirall LLC)이다. ‘926특허는 조성물에 대한 것이고, ‘219특허는 동일한 조성물을 이용하여 여드름을 치료하는 방법에 대한 것이다.  다만, ‘926특허 청구항에서 “consisting of”라고 하는 폐쇄적 문구가 사용된 부분에 ‘219특허에서는 “comprising”이라고 하는 개방적 문구가 사용된 것이 상이하다.   

다스포네 7.5% 겔 제제의 제네릭으로는 AB 등급으로 마일란 (Mylan), 타로 팜스 (Taro Pharms), 토렌트가 허가를 받았다.

‘926특허와 ‘216특허의 특허권자인 알미랄은 마일란, 타로, 토렌트, 암닐, 페리고 (Perrigo UK FINCO Ltd), 자이더스 (Zydus) 등을 상대로 연방지방법원에 특허침해소송을 제기하였었고 (2017-2021년), 현재 대부분의 소송은 합의/판결 등으로 종료되고, 암닐을 상대로 한 소송만 남아 있는 것으로 보인다.   

한편, 알미랄의 ‘926특허와 ‘219 특허에 대해 여러 제네릭 회사 들이 무효심판 (IPR) 신청을 하였는데, 그중 일부는 심판이 개시되지 않았고, ‘219 특허에 대해서는 암닐과 마일란의 신청이 받아들여져 심판이 개시되었고, 두 회사가 각각 신청한 심판을 병합하여 진행한 결과 2020년 5월 29일에 ‘219 특허가 진보성이 없다는 것을 이유로 특허를 취소하는 최종 심결을 한 바 있다.  이 심결에 대해 알미랄이 연방순회항소법원에 항고를 하였었고, 항소법원이 2022년 3월 14일에 심판원의 심결을 확정하는 판결을 하였다.

‘219특허를 살펴보면, 대표 청구항 1항은 다음과 같다:
  A method for treating a dermatological condition selected from the group consisting of acne vulgaris and rosacea comprising administering to a subject having the dermatological condition selected from the group consisting of acne vulgaris and rosacea a topical pharmaceutical composition comprising:
about 7.5% w/w dapsone;
about 30% w/w to about 40% w/w diethylene glycol monoethyl ether;
about 2% w/w to about 6% w/w of a polymeric viscosity builder comprising acrylamide/sodium acryloyldimethyl taurate copolymer; and
water;
wherein the topical pharmaceutical composition does not comprise adapalene.

자명성을 판단할 때, 두개 이상의 문헌에 청구항에 기재된 각 요소 들이 기재되어 있는 지, 이들 각각의 선행문헌을 조합하여 청구항에 기재된 것과 같은 구성으로 만들 동기가 있는 지, 그리고 마지막으로 그렇게 조합한 결과가 원하는 효과를 얻을 수 있을 거라는 예측이 가능한 지 등을 판단한다. 이들 판단 조건을 본 사건에 대비하면 다음과 같다.

항목 1: 선행문헌에 청구항의 모든 요소가 기재되어 있는지
디스포네는 피부질환을 치료하는 목적으로 널리 사용되는 약물이고, 디스포네 7.5%와 30% 트랜스큐톨/디에텔린 글리콜 모노에틸 에테르 (DGME)를 포함하는 제제를 기재한 2006년 선행문헌이 있었다.  심판원의 무효심결은 선행문헌으로서 WO 2009/061298과 WO 2010/072958을 들어 ‘219특허 청구항이 자명하다고 판단하고 있는데, WO 2009/061298에는 about 0.5% to 4.0% carbomer; about 53.8% to 84.2% water; about 10% to 30% ethoxydiglycol; about 0.2% methylparaben; about 5% to 10% dapsone in a microparticulate and dissolved state; and about 0.1 to 2% sodium hydroxide solution을 포함하는 조성물을 이용하여 여드름을 비롯한 피부질환을 치료하는 방법을 기술하고 있다.  WO 2009/061298는 나아가 조성물이 thickening agent를 포함할 수 있고, thickening agent로는 carbomer 같은 겔링화제를 약 0.2-4 wt%의 양으로 포함할 수 있다고 기재하고 있다.  ‘219특허 청구항과 WO2009/0612988을 비교하면 “about 2% w/w to about 6% w/w of a polymeric viscosity builder comprising acrylamide/sodium acryloyldimethyl taurate copolymer (A/SA)”가 WO 2009/061298에 기재되어 있지 않은 사항임을 알 수 있다. 

이 차이점에 대하여, WO2010/072958에 다스포네와 같은 수불용성 약물을 포함하는 여드름 치료 외용제에 사용되는 바람직한 겔링화제로 A/SA가 기재되어 있었기 때문에, ‘219특허 청구항의 모든 요소들이 위 두 선행문헌에 공지되어 있다는 것이 성립된다. 심판원은 겔화제를 기재하고 있는 또 다른 문헌도 분석하였는데, 이 칼럼에서는 그 선행문헌에 대해서는 생략한다.

항목 2&3: 선행문헌의 조합할 동기 및 결과/효과의 예측
그리고 당업자들은 carbomer 와 A/SA를 서로 대체하여 사용할 수 있다는 것을 알고 있었고, 당업자들은  WO2009/061298 문헌에 기재된 조성물중 carbomer를 WO2010/072958에 기재된 ASA로 대체할 동기가 충분이 있고, 그렇게 대체해서 동일한 효과를 얻을 수 있다는 것을 예측할 수 있다고 증언한 전문가 증언과 그 증언을 뒷받침하는 다른 선행 간행물들이 설득력 있는 증거로 받아들여졌다.

각 성분의 함량에 대해서는 ‘219 특허 청구항에 기재된 각 성분의 함량은 위 선행문헌에 기재된 함량 들과 일부 중복되므로 자명하다고 판단하였다.

그리고 특허 조성물이 adapalene을 포함하지 않는다고 하는 부정적 제한사항 (negative limitation)에 대해서는 WO 2009/061298가 단지 adapalene을 언급하고 있지 않는 것이 아니라, 구체적인 예로 기술하고 있는 완전한 형태의 다양한 제제예에 adapalene이 포함되어 있지 않으므로, 그 역시 공지된 사항이라고 판단하였다. 항소법원은 심판원이 한 판단들을 모두 지지하여 특허취소 심결을 확인하였다. 

미국특허청 심사 중 출원인 주장 

한편, 이들 특허 출원의 심사 과정 중에 출원인은 청구된 조성물의 예측하지 못했던 효과를 기반으로 한 비자명성을 입증하기 위하여, 해당 발명이 치료효과도 있을 뿐더러, 소비자들이 선호하고, 오랜 보관성을 갖는 제품을 제공한다고 하는 주장을 하였고, 그 주장을 뒷받침하기 위해 제제를 만든 후 4주 동안 상온과 40 oC에서 보관했을 때에도 외관상 변화가 없다는 사진을 제출하여 심사관을 설득한 바 있다. 

<필자소개>
이선희 변호사는 30여년 동안 한국과 미국에서, 특허출원 뿐만 아니라, 특허성, 침해여부, 및 Freedom-to-operate에 관한 전문가 감정의견을 제공하는 서비스를 해오고 있다. 또한 생명과학, 의약품, 및 재료 분야 등에서 특허출원인이 사업목적에 맞는 특허 포트폴리오를 만들 수 있도록 자문을 하고 있다. 이 변호사는 한미약품이 아스트라제네카를 대상으로 하여 승소하였던 미국뉴저지 법원의 에스오메프라졸 ANDA 소송을 담당하기도 하였다.

 
전체댓글 0개
    등록된 댓글이 없습니다.
인기기사 더보기 +
약업신문 타이틀 이미지
[]<35> 성분 치환 및 함량 선택에 대한 진보성 (Aczone® 사례)   
아이콘 개인정보 수집 · 이용에 관한 사항 (필수)
  - 개인정보 이용 목적 : 콘텐츠 발송
- 개인정보 수집 항목 : 받는분 이메일, 보내는 분 이름, 이메일 정보
- 개인정보 보유 및 이용 기간 : 이메일 발송 후 1일내 파기
받는 사람 이메일
* 받는 사람이 여러사람일 경우 Enter를 사용하시면 됩니다.
* (최대 5명까지 가능)
보낼 메세지
(선택사항)
보내는 사람 이름
보내는 사람 이메일
@
Copyright © Yakup.com All rights reserved.
약업신문 의 모든 컨텐츠(기사)는 저작권법의 보호를 받습니다.
무단 전재·복사·배포 등을 금지합니다.
약업신문 타이틀 이미지
[]<35> 성분 치환 및 함량 선택에 대한 진보성 (Aczone® 사례)   
이 정보를 스크랩 하시겠습니까?
스크랩한 정보는 마이페이지에서 확인 하실 수 있습니다.
Copyright © Yakup.com All rights reserved.
약업신문 의 모든 컨텐츠(기사)는 저작권법의 보호를 받습니다.
무단 전재·복사·배포 등을 금지합니다.