티움바이오는 미국 면역항암학회(SITC)에서 면역항암제 ‘TU2218’의 주요 바이오마커 분석을 포함한 임상 1a상의 결과를 3일(현지시간) 발표했다.

이번 SITC에서 발표한 TU2218 단독투여 임상 1a상(임상등록번호 NCT05204862) 포스터에는 ESMO 2023에서 발표했던 안전성 및 내약성 결과 외에도, 주요 바이오마커(biomarker) 분석 결과가 포함돼 있다. 바이오마커는 몸 안의 변화를 알 수 있는 지표로, 이를 통해 약물에 대한 반응정도를 객관적으로 측정하는 수치를 말한다.

발표 포스터에 따르면 TU2218을 7일간 투여했을 때 TGF-ß 신호전달로 발현이 조절되는 것으로 알려진 CTGF, TGF-ß 등 주요 바이오마커의 혈중농도가 현저히 감소한 것으로 나타났다. 특히 CTGF(connective tissue growth factor)의 혈중농도는 투약 전과 비교해 투약 7일 후 최저 용량군 15mg BID(하루 두 번 투약)에서 평균 27% 감소했으며 최대 용량군 135mg BID 투약 시에는 평균 47.8% 감소하는 결과를 보였다.

또한 키트루다(Keytruda)와 병용 투약 임상(임상 1b상)의 시작 용량인 52.5mg BID 이상 투여군에서는 바이오마커의 감소가 더욱 유의하게 나타났을 뿐만 아니라, 암 환경을 모방한 세포시험에서 효능을 보였던 TU2218의 약효 농도를 월등히 웃도는 수준에서의 약물 노출이 확인되면서 향후 키투루다와 병용하는 TU2218의 임상 용량에 대한 과학적 근거가 확보됐다.

티움바이오 김훈택 대표는 “TU2218의 암 환자 투약 데이터에서 CTGF 등 임상의 주요 바이오마커 결과가 탁월하게 나타났다”면서 “이런 결과는 TU2218이 체내로 투여된 후 암 치료를 위해 효과적으로 작용할 수 있다는 점을 입증한 것"이라고 말했다. 이어 김 대표는 "키트루다와 병용했을 때 키트루다 단독 대비 더 뛰어난 항암 효능을 보일 것으로 기대한다”고 덧붙였다.

한편 TU2218은 경구용 이중 저해제(dual inhibitor)로, 종양미세환경 내 면역항암제의 활성을 방해하는 ‘TGF-ß’와 종양세포 주변 혈관생성 인자인 ‘VEGF’를 동시에 차단해 키트루다(Keytruda) 등 면역항암제에 불응하거나 치료효과가 높지 않은 환자들의 반응률을 효과적으로 개선해 줄 것이라 기대되는 first-in-class(계열 내 최초 신약) 치료제다.