일본 오노약품공업은 한국 현지법인 한국 오노약품공업이 브루톤형 티로신인산화효소(BTK) 저해제 ‘티라브루티닙 염산염(Tirabrutinib hydrochloride)’의 한국 승인을 취득했다고 최근 발표했다. 

적응은 ‘재발 또는 난치성의 B세포성 중추신경계 원발 림프종(PCNSL)’. ‘티라브루티닙’은 B세포 수용체 신호전달경로의 하류에 위치하는 메디에이터(BTK)를 선택적으로 저해하여 치료효과를 발휘한다. B세포 수용체 신호전달경로는 B세포성 비호지킨림프종(B-NHL)과 만성 림프성 백혈병(CLL)에서 항상적으로 활성화되어 있는 것으로 알려지고 있다.

이번 승인은 일본에서 실시된 ‘PCNSL’ 환자를 대상으로 유효성 및 안전성을 평가한 다시설 공동 비맹검 비대조 1/2상 임상시험(ONO-4059-02)의 결과를 토대로 했다. 이 시험에 따르면 이번 승인된 용법 및 용량인 480㎎(공복 시) 투여군에서 주요 평가항목인 중앙판정에 따른 전체 주효율(ORR)은 52.9%(9/17례)였다. 

이번 승인으로 ‘티라브루티닙’은 표준치료가 확립되지 않은 재발 또는 난치성의 B세포성 PCNSL 환자의 치료약으로서 한국에서 처음으로 승인된 BTK저해제가 됐다. 

‘티라브루티닙’은 일본에서 2020년 3월 동일 적용으로 발매되었고, 같은 해 8월에 ‘원발성 매크로 글로블린혈증 및 림프혈장세포 림프종’으로 적응확대되었다. 미국에서는 PCNSL 적응으로 2상 임상시험을 실시 중에 있다.